Introduction
Zaleplon è un composto organico e un farmaco sedativo-ipnotico. Clinicamente, viene utilizzato principalmente per il trattamento a breve termine dell'insonnia. Può consentire ai pazienti con insonnia di addormentarsi rapidamente, ridurre il tempo di insorgenza del sonno, estendere la durata del sonno e ridurre il numero di risvegli. È classificato come un farmaco psicotropico di classe II soggetto a controllo.
Specifiche
Cp
Nome chimico
N - [3 - (3 - cyanopyrazolo [1, 5 - a] pirimidin - 7 - yl) fenil] acetamide
Formula molecolare
C17H15N5O
CAS NO.
151319-34-5
Imballaggio
1 kg/stagno
Categoria
-Ipnotica
Magazzinaggio
Conserva al buio e mantienilo sigillato.
Indicazione
È utilizzato principalmente per il trattamento a breve termine dell'insonnia, in particolare per i pazienti che hanno difficoltà ad addormentarsi. Può aiutare i pazienti ad addormentarsi rapidamente, migliorare la qualità del sonno riducendo il numero di risvegli durante la notte e ad aumentare la durata complessiva del sonno.
Farmacologia Proprietà
Meccanismo d'azione
Zaleplon si lega selettivamente alla subunità −1 del complesso del canale ionico del recettore GABAA nel sistema nervoso centrale, migliorando l'effetto inibitorio di GABA, che è un neurotrasmettitore inibitorio. Ciò porta all'apertura dei canali ionici del cloruro, all'iperpolarizzazione delle membrane neuronali e alla successiva inibizione dell'attività neuronale, producendo così effetti sedativi, ipnotici, ansiolitici e muscolari.
Caratteristiche farmacocinetiche
Dopo la somministrazione orale, Zaleplon viene rapidamente assorbito, con un tempo medio per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica di circa 1 ora. Ha una metà relativamente breve, una vita di circa 1 ora, che consente un rapido inizio di azione e un effetto di recitazione relativamente breve, rendendolo adatto a un trattamento a breve termine dell'insonnia. È metabolizzato nel fegato principalmente dagli enzimi aldeide ossidasi e citocromo P450 e i metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni.
Dosaggio e amministrazione
La solita dose consigliata per gli adulti è 5 - 10 mg presi immediatamente prima di andare a letto. La dose massima non deve superare i 20 mg al giorno. Per i pazienti anziani o quelli con compromissione epatica, si raccomanda una dose di partenza inferiore di 5 mg a causa della loro capacità potenzialmente ridotta di metabolizzare il farmaco.
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